a fő stimuláns gyógyszerek az amfetaminok és a kapcsolódó vegyületek, a metil-xantinok (metilezett purinok), a kokain és a nikotin. Az amfetaminok a norepinefrin (noradrenalin) neurotranszmitter mennyiségének és aktivitásának növelésével érik el hatásukat az agyban. Megkönnyítik a norepinefrin idegsejtek általi felszabadulását, és akadályozzák a sejtek újbóli felvételét és a vegyi anyag lebomlását, ezáltal növelve az agyban való rendelkezésre állását. A leggyakrabban használt amfetaminok a metamfetamin( Metedrin), az amfetamin-szulfát (benzedrin), valamint a dextroamfetamin-szulfát (Dexedrin). Az amfetaminokat először az 1930-as években használták a narkolepszia kezelésére, majd ezt követően elhízásra és fáradtságra írták fel. Nehéz vagy hosszan tartó használatuk ingerlékenységet, nyugtalanságot, hiperaktivitást, szorongást, túlzott beszédet, gyors hangulatváltozásokat okoz. A még nagyobb dózisok vagy a krónikus használat izgatottságot, remegést, zavartságot, a legsúlyosabb esetekben paranoid skizofréniára emlékeztető állapotot okozhat. Sőt, a mély depresszió és a fizikai kimerültség enyhítő hatásai is előfordulhatnak, miután csak egy adag mérsékelt erő elmúlik. Ismételt használat esetén tolerancia alakul ki, így a felhasználónak nagyobb adagokat kell bevennie, de a kísérő függőség nem elég erős ahhoz, hogy fizikai függőségnek lehessen nevezni. Az amfetaminokkal széles körben visszaélnek, egyes esetekben olyan munkavállalók vagy diákok, akik fokozott fizikai energiát és mentális élességet keresnek az igényes feladatok elvégzéséhez.

az amfetaminokkal kapcsolatos bizonyos gyógyszerek ugyanolyan hatásmechanizmussal rendelkeznek, de kissé enyhébb stimulánsok. Ezek közé tartozik a fenmetrazin (Preludin) és a metil-fenidát (Ritalin). Az utóbbi gyógyszert széles körben használják a hiperaktív gyermekek “lelassítására”, valamint a koncentrációs képességük javítására.

a metil-xantinok még enyhébb stimulánsok. Ellentétben a szintetikusan előállított amfetaminokkal és metilfenidátokkal, ezek a vegyületek természetes módon fordulnak elő különböző növényekben, amelyeket évszázadok óta használnak az emberek. Ezek közül a legfontosabb a koffein, a teofillin és a teobromin. A legerősebb a koffein, amely a kávé, tea, kóla italok, maté hatóanyaga. A teobromin a kakaó hatóanyaga. A koffein szűkíti az agy véredényeit; ezért gyakran a fejfájás gyógyszereinek összetevője. A teofillint súlyos asztma kezelésére használják, mivel képes a tüdőben lévő hörgők pihentetésére.

a kokain az egyik legerősebb és legrövidebb hatású stimuláns, és eufórikus és szokásképző hatása miatt nagy a visszaélés lehetősége. A nikotin, a cigaretta és más dohánytermékek hatóanyaga szintén stimulánsnak tekinthető.