discussie
Cyclobenzaprine is een spierverslapper die voornamelijk op het centrale zenuwstelsel werkt. Het is structureel vergelijkbaar met Amitryptilline, verschillend door slechts een dubbele binding. Cyclobenzaprine is een zwakke remmer van presynaptische noradrenaline en serotonine. Skeletspierontspanner activiteit is te wijten aan hersenstam gemedieerde remming van gammamotor neuronen. De waaier van giftigheid is gelijkaardig aan tricyclische kalmerende overdosis. Anticholinerge symptomen overheersen, extreme gevallen kunnen zich manifesteren met cardiale dysritmieën en epileptische aanvallen. Hypo en hypertensie zijn gedocumenteerd. In een reeks van 404 gevallen bleven volwassenen die minder dan 100 mg innamen asymptomatisch. Toxische en anticholinerge symptomen traden op bij doses hoger dan 100 mg.
Toxiciteitsbereik kan zich alleen manifesteren door anticholinerge symptomen zoals wazig zien, droge slijmvliezen, urineretentie en mydriasis. Tachyaritmie omvat sinustachycardie die zeer vaak voorkomt, maar zelfs ventriculaire tachycardie die niet reageert op ACLS is gemeld. Ademhalingsinsufficiëntie kan zich ontwikkelen en in een reeks van 402 patiënten had ongeveer 3% mechanische beademing nodig. Delirium, agitatie, desoriëntatie en hallucinaties hebben zich zelfs bij therapeutische doses ontwikkeld. Dit komt vooral vaak voor bij oudere patiënten. Deze zelfde symptomen komen vrij vaak voor na vergiftiging en overdosis. Gastro-intestinale effecten variëren van misselijkheid en braken tot constipatie en verlies van eetlust. Hoge doses kunnen hepatische schade veroorzaken bij steatose. Acute nierinsufficiëntie is gemeld in case reports. Zuur-base stoornissen manifesteren zich als metabole acidose. Rabdomyolyse is een soms voorkomende complicatie die zich bij langdurige agitatie kan ontwikkelen, zoals hoogstwaarschijnlijk in het hierboven beschreven geval. We vonden slechts één gevalbeschrijving waarbij cyclobenzaprine ‘ s toxiciteitsbereik geassocieerd werd met significante rabdomyolyse. Psychiatrische effecten kunnen optreden bij therapeutische of overdosering, die zich manifesteren als agitatie, hallucinaties en zelfs precipitatie van acute manische psychose.
de behandeling van overdosering met cyclobenzaprine dient dezelfde route te volgen als alle tricyclische geneesmiddelen. Maagdecontaminatie is vrij effectief omdat de anticholinerge effecten van cyclobenzaprine de maaglediging vertragen en daarom wordt het mogelijk om tabletresiduen te verkrijgen, zelfs na aanzienlijke tijd verstreken. Ventriculaire aritmieën QRS verbreding, of intraventriculaire geleidingsafwijkingen moeten worden behandeld met natriumbicarbonaat 1 meq/kg I.V. bolus en herhaald indien aritmieën aanhouden, moet dit worden gevolgd door i. v. infusie van natriumbicarbonaat om een arteriële pH van 7,5 te produceren. Het werkingsmechanisme van natriumbicarbonaat is onbekend. Ernstige anticholinerge effecten kunnen worden omgekeerd met het gebruik van fysostigmine salicylaat 1 tot 3 mg i. v.zorgvuldige cardiale en hemodynamische controle wordt aanbevolen gedurende de eerste 48 uur om tekenen van cardiale toxiciteit en hypotensie te behandelen. Het gebruik van fysostigmine wordt niet aanbevolen bij ECG-veranderingen of brede QRS-veranderingen