약물 치료 그룹:안지오텐신-II 길항제,일반.

ATC 코드:C09C A04.

활동의 기계장치:Irbesartan 는 유력한,구두로 활동적인,선택적인 안지오텐신 II 수용체(유형 AT1)길항근입니다. 안지오텐신-II 의 근원 또는 합성 경로에 관계없이 AT1 수용체에 의해 매개되는 안지오텐신-II 의 모든 작용을 차단할 것으로 예상된다. 선택적 길항작용의 앤지오텐신 II(AT1)수용기 결과로서 증가 플라즈마에서 레닌은 수준와 앤지오텐신 II 수준 및 감소에서 플라즈마 알도스테론 농도가 있습니다. 혈청 칼륨 수치는 권장 복용량에서 이르 베 사르 탄 단독에 의해 크게 영향을받지 않습니다. Irbesartan 은 안지오텐신-II 를 생성하고 브라 디 키닌을 비활성 대사 산물로 분해하는 효소 인 ACE(kininase-II)를 억제하지 않습니다. 이르 베 사르 탄은 그 활동을 위해 대사 활성화를 필요로하지 않습니다.

임상 효능:

고혈압

Irbesartan 은 심박수의 최소한의 변화로 혈압을 낮 춥니 다. 혈압의 감소는 300mg 이상의 용량에서 고원을 향한 경향이있는 1 일 1 회 용량에 대한 용량 관련입니다. 용량 150-300mg 낮은 거짓말 또는 앉은 혈압 압력에 여물(즉,24 시간 투여 후)에 의하여 평균 8-13/5-8mmhg(수축기/이완기)보다 큰 사람들과 관련된 위약.

혈압의 피크 감소는 투여 후 3-6 시간 내에 달성되고 혈압 강하 효과는 적어도 24 시간 동안 유지된다. 24 시간에 혈압의 감소는 권장 용량에서 해당 피크 이완기 및 수축기 반응의 60-70%였다. 한 번 150mg 를 가진 매일 투약은 동일한 총 복용량에 매일 투약하는 두번 유사한 여물통과 평균 24 시간 응답을 일으켰습니다.

Irbesartan 의 혈압 강하 효과는 치료 시작 후 4-6 주까지 발생하는 최대 효과와 함께 1-2 주 내에 분명합니다. 항 고혈압 효과는 장기 치료 중에 유지됩니다. 치료 철회 후 혈압은 점차 기준선으로 되돌아갑니다. 리바운드 고혈압은 관찰되지 않았다.

이르 베 사르 탄과 티아 지드 형 이뇨제의 혈압 강하 효과는 첨가제입니다. 환자에 있는지 적절하게 제어하여 irbesartan 혼자,또는 저용량의 하이드로(12.5mg)to irbesartan 면 일상 결과에 추가로 위약 조정 혈압 감소에서의 저점 7-10/3-6mmhg(수축기/이완기).

이르 베 사르 탄의 효능은 연령이나 성별에 영향을받지 않습니다. 의 경우와 같이 기타 의약품에 영향을 주는 레닌 앤지오텐신 시스템,검은 고혈압 환자들이 특히 적은 반응을 irbesartan monotherapy. 때 irbesartan 투여 부수적으로 저용량의 하이드로(예:12.5mg 데일리)고혈압에 응답 블랙 환자의 접근 흰색 환자입니다.

혈청 요산이나 요로 요산 분비에 임상 적으로 중요한 영향은 없습니다.

소아 인구

0.5mg/kg(낮음),1.5mg/kg(중간)및 4 의 혈압 감소.5mg/kg(최고)대상 적정 용량의 irbesartan 에 대한 평가가 이루어졌 318 또는 고혈압에서 위험을(당뇨병,고혈압의 가족 역사)어린이와 청소년 6 세~16 세 이상에 세 주간. 의 끝에서 세 가지 주의 뜻이 감소에서 기준선에서 주요 효능 변수,물 앉아 수축기 혈압(SeSBP)11.7mmHg(low dose),9.3mmHg(중량),13.2mmHg(high dose). 이들 용량 사이에 유의 한 차이는 명백하지 않았다. 트로프 장착 이완기 혈압(SeDBP)의 조정 된 평균 변화는 다음과 같았다:3.8mmHg(저용량),3.2mmHg(중간 용량),5.6mmHg(고용량). 을 통해 이후 두 주간 환자는 다시 무작위를 하거나 활성 의약품 또는 위약,환자에 대 위약의 증가가 있었의 2.4 2.0mmHg 에 SeSBP 및 SeDBP 비교+0.1-0.3mmHg 로 변경에서 각각에 모든 복용량의 irbesartan(4.2 절을 참조하십시오).

고혈압과 제 2 형 당뇨병으로 신장 질병

“Irbesartan 신장병 당뇨병 평가(IDNT)”보여줍니다 irbesartan 감소한의 진행 신장 질병에 환자와 만성 신부전과 명백한 단백뇨. IDNT 는 이르 베 사르 탄,암로디핀 및 위약을 비교 한 이중 맹검,대조군,이환율 및 사망률 시험이었다. 에 1,715 고혈압 환자 2 형 당뇨병,단백뇨≥900mg/day 및 혈청 크레아티닌에 이르기까지 1.0-3.0mg/dl,장기적인 효과(평균 2.6 년)의 Irbesartan 에서의 진행성은 신장질환을 앓고 있으며 모든 원인의 사망률이 검토되었습니다. 환자는 75mg 에서 300mg Irbesartan 의 유지 용량,2.5mg 에서 10mg 암로디핀 또는 위약을 내약성으로 적정 하였다. 환자는 모든 치료 그룹에서 일반적으로 받은 사이의 2 및 4 항고혈압제(예를 들어,이뇨제,베타 차단제,알파 차단제)에 도달하는 미리 정의된 혈압의 목표≤135/85mmHg or10mmHg 로 감소에서 수축기 혈압하는 경우 기본이었다>160mmHg. 육십 퍼센트(60%)의 환자는 위약 그룹에서 이상 혈압하는 반면 이 그림 76%78%에 irbesartan 고 암 그룹이 각각합니다. Irbesartan 크게 감소에 관계되는 위험에서의 기본 결합의 끝점을 두 배로 혈청 크레아티닌,말기 신장 질병(신부전)또는 모든 원인이 사망했다. 이르 베 사르 탄 그룹의 환자 중 약 33%가 위약 및 암로디핀 그룹의 39%및 41%에 비해 원발성 신장 복합 종점에 도달했습니다. 개별 구성 요소의 기본 끝점에서 분석 하였다면,아무런 효과가 없으며 모든 원인의 사망률을 관찰되었는 긍정적 인 추세에서 감소에서 말기 신장질환에 걸릴 그리고 뜻깊은 감소에서 두 배의 혈청 크레아티닌 관찰되었다.

하위 그룹으로 구성된 성별,인종,나이,당뇨병,기간 기준은 혈압,혈청 크레아티닌 청소,알부민 배설물을 평가했 평가에 대한 치료 효과가 있다. 에서 여성과 검은 하위 그룹을 표현하는 32%26%의 전반적인 연구로 각각 신장 혜택이었다 분명하지 않지만,자신감을 간격으로 배제하지 않습니다. 으로 보조의 끝점을 치명적이고 비이 치명적인 심장 혈관 이벤트,차이가 없었다 중에는 세 그룹에서 전반적인 인구,하지만 발생률이 증가의 치명적이지 않은 경우 본 여성 감소의 발생도 치명적이지 않은 경우에서 볼 수 있었다 남성에서 irbesartan 그룹과 위약을 기반으로 처방합니다. 의 발생률이 증가 치명적이지 않은 경우 및 뇌졸중에서 볼 수 있던 여성에 irbesartan 기반의 식이요법에 대 암반의 처방하는 동안 입원으로 인해 심장 마비되었 감소에서 전반적인 인구입니다. 그러나 여성에서 이러한 발견에 대한 적절한 설명은 확인되지 않았다.

연구의”효과 Irbesartan 에서 위험 고혈압 환자에 있는 2 형 당뇨병(IRMA2)”보여줍니다 irbesartan300mg 지연을 진행하는 명백한 단백뇨 환자에서 위험. IRMA2 었약-대조 제어 더블 맹인이 사망률을 연구에서 590 2 형 당뇨병 환자,위험(30-300mg/day)고 정상적인 신장 기능(혈청 크레아티닌≤1.5mg/dl 에서는 남성과<1.1mg/dl 여성에서). 연구 조사한 장기적인 효과(2 년)의 Irbesartan 에서 진행하는 임상(명백한)proteinuria(요 알부민 배설물을 평가(UAER)>300mg/day,그리고 증가에 UAER 적어도 30%에서 기준). 미리 정의 된 혈압 목표는≤135/85mmHg 였다. 추가 고혈압제(제외한 에이스 억제물,앤지오텐신 II 수용체 길항근과 드로 피리딘 칼슘 차단제)었으로 추가하는 데 필요한 도움을 달성 혈압이 목표입니다. 와 비슷한 동안 혈압을 달성에 모든 치료 그룹,몇몇 과목에서 irbesartan300mg 그룹(5.2%)에 위약(14.9%)나 irbesartan150mg 그룹(9.7%)에 도달한 시점의 명백한 단백뇨,보여주는 70%관계되는 위험 감소 vs. 위약(p=0.0004)에 대한 더 높은 용량. 사구체 여과율(GFR)의 수반되는 개선은 치료 첫 3 개월 동안 관찰되지 않았다. 임상 단백뇨로의 진행의 둔화는 3 개월 초에 분명했으며 2 년 동안 계속되었다. 회귀분석을 normoalbuminuria(<30mg/day)었에서 더 자주 이 Irbesartan300mg 그룹(34%)이상에 위약 그룹(21%).

듀얼 봉쇄의 레닌 앤지오텐신 부신 피질 호르몬 시스템(RAAS):

두 개의 큰 무작위 제어 실험(ONTARGET(지속적인 텔미사르탄 성분 혼자와 함께 라미프릴 글로벌 끝점 재판)및 버지니아 NEPHRON-D(Veterans Affairs 신장병 당뇨병))검사의 사용을 조합의 에이스 억제제와 앤지오텐신 II 수용체 차단제입니다.

ONTARGET 었 실시한 연구에 역사를 가진 환자의 심장 혈관이나 뇌혈관계 질병,또는 2 형 당뇨병을 동반의 증거를 끝 장기 손상이다. VA NEPHRON-D 는 제 2 형 당뇨병 및 당뇨병 성 신 병증 환자에서 연구되었습니다.

이러한 연구에 상당한에 유익한 효과 신부 및/또는 심장 혈관과 사망률을 동안의 위험을 증가 hyperkalaemia,급성 신장 손상 및/또는 저혈압에 비해 monotherapy 가 관찰되었다. 그들의 유사한 약력학 특성을 감안할 때,이러한 결과는 다른 ACE-억제제 및 안지오텐신 II 수용체 차단제와도 관련이있다.

ACE 억제제 및 안지오텐신 II 수용체 차단제는 따라서 당뇨병 성 신 병증 환자에서 병용해서는 안됩니다.

고도(Aliskiren 시험 제 2 형 당뇨병에서 사용하는 심장 혈관 및 신장 질환이 끝점)을 연구하는 것이었을 테스트하도록 설계된 이득의 추가 aliskiren 표준 치료의 에이스 억제제 또는 앤지오텐신 II 수용체 차단제 환자에 있는 2 형 당뇨병 및 만성 신장병,심장 혈관 질병,또는니다. 이 연구는 불리한 결과의 위험이 증가했기 때문에 일찍 종료되었습니다. 심장 혈관 죽음과 치기 모두 숫자로에서 더 자주 이 aliskiren 그룹 위약 그룹에서 보다고 불리한 이벤트와 심각한 부작용의자(hyperkalaemia,저혈압과 신부전)상에서 보고 aliskiren 그룹 이외에 위약 그룹입니다.