Levodopa
La levodopa es el tratamiento de primera línea más común que se prescribe a los pacientes con enfermedad de Parkinson y generalmente se prescribe para todas las etapas de la enfermedad. La levodopa se usa para controlar los síntomas de Parkinson, como temblores, rigidez y lentitud de movimientos. Se absorbe en el intestino y se transporta al cerebro, donde se convierte en dopamina.
Hay varios efectos adversos asociados con el tratamiento con levodopa. Los efectos secundarios comunes iniciales son náuseas y vómitos, pero también pueden incluir somnolencia, presión arterial baja y alucinaciones. El uso prolongado de levodopa puede provocar que el paciente experimente discinesia (movimientos involuntarios) y fluctuaciones motoras (donde el paciente experimenta períodos de «descanso», a medida que el medicamento desaparece y los síntomas reaparecen).
la Levodopa es casi siempre se administra en combinación con carbidopa y está disponible en diferentes formas. Los ejemplos incluyen:
- Sinemet, una preparación de carbidopa-levodopa de liberación inmediata disponible en forma de píldora. Esta es generalmente la primera línea de tratamiento con levodopa.
- Preparaciones de liberación controlada, como Rytary, que permiten una dosis de liberación inmediata de carbidopa-levodopa con liberación prolongada a lo largo del tiempo. Esto resulta en una dosis diaria más alta de levodopa, pero se necesitan menos pastillas a lo largo del día.
- Duopa, una formulación en gel de carbidopa-levodopa que se administra a través de un tubo implantado quirúrgicamente en el intestino, que proporciona una liberación continua de levodopa durante 16 horas, directamente en el lugar de absorción. Esto tiene como objetivo reducir significativamente los períodos de «tiempo libre» y la incidencia de discinesia.
Carbidopa
La carbidopa actúa para mejorar el efecto del tratamiento con levodopa, al prevenir la conversión de la levodopa en dopamina antes de que entre en el cerebro. También puede reducir las náuseas y vómitos inducidos por levodopa, y se puede recetar carbidopa adicional (Lodosina) para combatir esto.
los agonistas de la Dopamina
los agonistas de la Dopamina actúan como un sustituto de la dopamina en el cerebro y, una vez en el cuerpo, no requieren modificaciones para imitar la acción de la dopamina. Los agonistas dopaminérgicos pueden causar menos discinesia y fluctuaciones motoras en comparación con la levodopa. Sin embargo, pueden aumentar los efectos secundarios, como alucinaciones, somnolencia, hinchazón de piernas y inicio repentino del sueño. Debido a esto, los pacientes normalmente comienzan con una dosis baja que se aumenta lentamente.
Los agonistas dopaminérgicos pueden presentarse en forma de liberación inmediata, en forma de pastillas, como Mirapex (pramipexol) o Requip (ropinirol), o en forma de liberación prolongada, como el parche para la piel Neupro (rotigotina) o la Apokyn inyectada (apomorfina).
Inhibidores de la monoaminooxidasa B (MAO-B)
Los inhibidores de la MAO-B aumentan el tiempo que la dopamina está activa en el cerebro al evitar que se descomponga. Este tratamiento se puede recetar solo o en combinación con otros tratamientos. Al usar inhibidores de la MAO-B, algunos pacientes pueden retrasar la toma de levodopa en las primeras etapas de la enfermedad antes de que los síntomas se vuelvan más graves.
Hay tres inhibidores principales de la MAO-B: Eldepryl / Zelapar (selegilina), Azilect (rasagilina) y el Xadago (safinamida) aprobado recientemente por la FDA.
de la Catecol-O-metiltransferasa (COMT), los inhibidores
inhibidores de COMT mejorar la eficacia del tratamiento con levodopa, evitando que se descomponga antes de que llegue al cerebro. Esto prolonga el efecto del tratamiento con levodopa y retrasa el período de «tiempo libre». Los inhibidores de la COMT a menudo se utilizan inicialmente en lugar de aumentar la dosis de levodopa.
El inhibidor de COMT más común es Comtan (entacapona). Sin embargo, Tasmar (tolcapone) se prescribe ocasionalmente si Comtan es ineficaz. El uso de Tasmar a veces se asocia con insuficiencia hepática, por lo que los pacientes que estén tomando Tasmar deben someterse regularmente a análisis de sangre para controlar las funciones hepáticas.
La entacapona también está disponible como medicamento combinado, Stalevo, que contiene levodopa, carbidopa y entacapona.
Anticolinérgicos
Los anticolinérgicos no afectan a los niveles de dopamina. En cambio, actúan para regular la química cerebral que se ve interrumpida por niveles de dopamina inferiores a lo normal. Bloquean la acción de un neurotransmisor diferente, la acetilcolina, para restablecer el equilibrio en comparación con la dopamina. Este tratamiento puede ayudar a controlar los temblores y la distonía. Sin embargo, por lo general se recetan solo cuando los medicamentos dopaminérgicos son ineficaces. Los anticolinérgicos incluyen Artane (trihexyphenidl) y Cogentin (benztropina).
Antagonistas de glutamato
Los antagonistas de glutamato (Amantadina) se pueden recetar para reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson en estadio temprano o para reducir la discinesia causada por el tratamiento con levodopa.
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