Discussione
La ciclobenzaprina è un rilassante muscolare che agisce principalmente sul sistema nervoso centrale. È strutturalmente simile all’amitriptillina, che differisce da un solo doppio legame. La ciclobenzaprina è un debole inibitore della noradrenalina presinaptica e della serotonina. L’attività rilassante del muscolo scheletrico è dovuta all’inibizione mediata dal tronco cerebrale dei motoneuroni gamma. Gamma di tossicità è simile al sovradosaggio antidepressivo triciclico. Predominano i sintomi anticolinergici, i casi estremi possono manifestarsi con disritmie cardiache e convulsioni. Sono stati documentati ipo e ipertensione. In una serie di 404 casi, gli adulti che hanno ingerito meno di 100 mg sono rimasti asintomatici. I sintomi tossici e anticolinergici si sono verificati a dosi superiori a 100 mg.
La gamma di tossicità può manifestarsi solo con sintomi anticolinergici come visione offuscata, secchezza delle mucose, ritenzione urinaria e midriasi. La tachiaritmia include la tachicardia sinusale che è molto comune, tuttavia è stata segnalata anche la tachicardia ventricolare che non risponde alle ACL. Insufficienza respiratoria può sviluppare e in una serie di 402 pazienti circa il 3% necessaria ventilazione meccanica. Delirio, agitazione, disorientamento e allucinazioni si sono sviluppati anche a dosi terapeutiche. Questo è particolarmente comune nei pazienti del gruppo di età geriatrica. Questi stessi sintomi sono abbastanza comuni dopo avvelenamento e sovradosaggio. Gli effetti gastrointestinali vanno da nausea e vomito a costipazione e perdita di appetito. Dosi elevate possono causare danni epatici con steatosi. Nei casi riportati è stata riportata insufficienza renale acuta. I disturbi acido-base si manifestano come acidosi metabolica. Rabdomiolisi è una complicanza non comune che può svilupparsi con agitazione prolungata, come è stato più probabile nel caso presentato sopra. Abbiamo trovato solo una descrizione del caso in cui la gamma di tossicità della ciclobenzaprina era associata a rabdomiolisi significativa. Effetti psichiatrici possono verificarsi con livelli terapeutici o di sovradosaggio che si manifestano come agitazione, allucinazioni e persino precipitazione di psicosi maniacale acuta.
La gestione del sovradosaggio di ciclobenzaprina deve seguire la stessa via di qualsiasi farmaco triciclico. La decontaminazione gastrica è abbastanza efficace perché gli effetti anticolinergici della ciclobenzaprina ritardano lo svuotamento gastrico e quindi diventa possibile ottenere residui di compresse anche dopo un tempo significativo. Le aritmie ventricolari che si allargano QRS o le anomalie della conduzione intraventricolare devono essere trattate con bicarbonato di sodio 1 meq/kg in bolo IV e ripetute se le aritmie persistono, questa deve essere seguita da infusione endovenosa di bicarbonato di sodio per produrre un pH arterioso di 7,5. Il meccanismo d’azione del bicarbonato di sodio è sconosciuto. Gravi effetti anticolinergici possono essere invertiti con l’uso di fisostigmina salicilato da 1 a 3 mg IV. Si raccomanda un attento monitoraggio cardiaco ed emodinamico nelle prime 48 ore per gestire i segni di tossicità cardiaca e ipotensione. L’uso di fisostigmina non è raccomandato con i cambiamenti di EKG o le ampie modifiche di QRS