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Levodopa

Levodopa è il più comune in prima linea per il trattamento prescritto per la malattia di Parkinson pazienti ed è generalmente prescritto per tutte le fasi della malattia. La levodopa è usata per controllare i sintomi del Parkinson quali tremori, la rigidezza e la lentezza di movimento. Viene assorbito nell’intestino e viene trasportato al cervello, dove viene convertito in dopamina.

Ci sono diversi effetti avversi associati al trattamento con levodopa. Gli effetti collaterali comuni iniziali sono nausea e vomito, ma possono anche includere sonnolenza, bassa pressione sanguigna e allucinazioni. L’uso prolungato di levodopa può provocare il paziente che avverte la discinesia (movimenti involontari) e le fluttuazioni motorie (dove il paziente sperimenta periodi “fuori tempo”, mentre il farmaco svanisce e i sintomi riemergono).

La levodopa è quasi sempre somministrata in combinazione con carbidopa ed è disponibile in diverse forme. Gli esempi includono:

  • Sinemet, una preparazione carbidopa-levodopa a rilascio immediato disponibile in forma di pillola. Questa è generalmente la prima linea di trattamento con levodopa.
  • Preparati a rilascio controllato, come Rytary, che consentono una dose a rilascio immediato di carbidopa-levodopa con rilascio prolungato nel tempo. Ciò si traduce in un dosaggio giornaliero più elevato di levodopa, ma meno pillole necessarie durante il giorno.
  • Duopa, una formulazione in gel carbidopa-levodopa che viene somministrata attraverso un tubo impiantato chirurgicamente nell’intestino, fornendo un rilascio continuo di levodopa di 16 ore, direttamente nel sito di assorbimento. Ciò mira a ridurre significativamente i periodi” fuori tempo ” e l’incidenza della discinesia.

Carbidopa

Carbidopa agisce per migliorare l’effetto del trattamento con levodopa, impedendo la conversione della levodopa in dopamina prima che entri nel cervello. Può anche ridurre la nausea e il vomito indotti dalla levodopa e carbidopa aggiuntiva (Lodosyn) può essere prescritta per combattere questo.

agonisti della Dopamina

agonisti della Dopamina agire come un sostituto per la dopamina nel cervello e, una volta nel corpo, non richiedono ulteriori modifiche per simulare l’azione della dopamina. Gli agonisti della dopamina possono causare meno discinesia e fluttuazioni motorie rispetto alla levodopa. Tuttavia, possono aumentare gli effetti collaterali come allucinazioni, sonnolenza, gonfiore delle gambe e insorgenza improvvisa del sonno. Per questo motivo, i pazienti normalmente iniziano con una dose bassa che viene aumentata lentamente.

Gli agonisti della dopamina possono essere in forma a rilascio immediato, in forma di pillola, come Mirapex (pramipexolo) o Requip (ropinirolo), o forme a rilascio prolungato, come il cerotto cutaneo Neupro (rotigotina) o l’Apocyn iniettato (apomorfina).

Inibitori della monoamino ossidasi-B (MAO-B)

Gli inibitori delle MAO-B aumentano il tempo in cui la dopamina è attiva nel cervello impedendo che venga scomposta. Questo trattamento può essere prescritto da solo o in combinazione con altri trattamenti. Usando gli inibitori MAO-B, alcuni pazienti possono essere in grado di ritardare l’assunzione di levodopa nelle prime fasi della malattia prima che i sintomi diventino più gravi.

Esistono tre inibitori principali delle MAO-B: Eldepryl/Zelapar (selegilina), Azilect (rasagilina) e Xadago (safinamide) recentemente approvato dalla FDA.

Catecol-O-metiltransferasi (COMT), inibitori

COMT inibitori di migliorare l’efficacia della levodopa trattamento, impedendo che venga ripartito prima che raggiunga il cervello. Ciò prolunga l’effetto del trattamento con levodopa e ritarda il periodo “off-time”. Gli inibitori delle COMT sono spesso usati inizialmente al posto di aumentare la dose di levodopa.

L’inibitore COMT più comune è Comtan (entacapone). Tuttavia, Tasmar (tolcapone) è occasionalmente prescritto se Comtan è inefficace. L ‘ uso di Tasmar è talvolta associato a insufficienza epatica, pertanto i pazienti che assumono Tasmar devono sottoporsi a regolari esami del sangue per monitorare la funzionalità epatica.

Entacapone è anche disponibile come farmaco di combinazione, Stalevo, contenente levodopa, carbidopa ed entacapone.

Anticolinergici

Gli anticolinergici non influenzano i livelli di dopamina. Invece, agiscono per regolare la chimica del cervello che viene interrotta da livelli inferiori al normale di dopamina. Bloccano l’azione di un neurotrasmettitore diverso, l’acetilcolina, per ripristinare l’equilibrio rispetto alla dopamina. Questo trattamento può aiutare a controllare tremori e distonia. Tuttavia, di solito sono prescritti solo quando i farmaci dopaminergici sono inefficaci. Gli anticolinergici includono Artano (trihexyphenidl) e Cogentin (benztropina).

Antagonisti del glutammato

Gli antagonisti del glutammato (amantadina) possono essere prescritti per ridurre i sintomi della malattia di Parkinson in fase iniziale o ridurre la discinesia causata dalla terapia con levodopa.

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