Diskussion
Cyclobensaprin er et muskelafslappende middel, der primært virker på centralnervesystemet. Det ligner strukturelt Amitryptillin, der kun adskiller sig med en dobbeltbinding. Cyclobensaprin er en svag hæmmer af presynaptisk norepinephrin og serotonin. Skeletmuskelafslappende aktivitet skyldes hjernestammemedieret hæmning af gammamotoriske neuroner. Range af toksicitet svarer til tricyklisk antidepressiv overdosis. Antikolinerge symptomer dominerer, ekstreme tilfælde kan manifestere sig med hjertedysrhytmier og anfald. Hypo og hypertension er blevet dokumenteret. I en serie på 404 tilfælde forblev voksne, der indtog mindre end 100 mg, asymptomatiske. Toksiske og antikolinerge symptomer forekom ved doser større end 100 mg.
toksicitetsområdet kan kun manifesteres ved antikolinerge symptomer som sløret syn, tørre slimhinder, urinretention og mydriasis. Takyarytmi omfatter sinus takykardi, som er meget almindelig, men selv ventrikulær takykardi, der ikke reagerer på ACL ‘ ER, er blevet rapporteret. Respirationssvigt kan udvikle sig og i en serie på 402 patienter omkring 3% krævede mekanisk ventilation. Delirium, agitation, desorientering og hallucinationer har udviklet sig selv ved terapeutiske doser. Dette er især almindeligt hos geriatriske aldersgrupper. Disse samme symptomer er ret almindelige efter forgiftning og overdosering. Gastrointestinale virkninger spænder fra kvalme og opkastning til forstoppelse og tab af appetit. Høje doser kan forårsage leverskader med steatose. Akut nyreinsufficiens er blevet rapporteret i tilfælde rapporter. Syrebaseforstyrrelser manifesterer sig som metabolisk acidose. Rabdomyolyse er en usædvanlig komplikation, der kan udvikle sig ved langvarig agitation, som det mest sandsynligt var i det ovenfor beskrevne tilfælde. Vi fandt kun en sagsbeskrivelse, hvor cyclobensaprins toksicitetsområde var forbundet med signifikant rabdomyolyse. Psykiatriske virkninger kan forekomme med terapeutiske eller overdoseringsniveauer, der manifesterer sig som agitation, hallucinationer og endda udfældning af akut manisk psykose.behandlingen af overdosering med cyclobensaprin bør følge samme vej som ethvert tricyklisk lægemiddel. Gastrisk dekontaminering er ret effektiv, fordi de antikolinerge virkninger af cyclobensaprin forsinker gastrisk tømning, og det bliver derfor muligt at opnå tabletrester, selv efter betydelig tid går. Ventrikulære arytmier, udvidelse eller intraventrikulære ledningsabnormiteter skal behandles med natriumbicarbonat 1 mekv/kg IV bolus og gentages, hvis arytmier vedvarer dette skal efterfølges af IV infusion af natriumbicarbonat for at producere en arteriel pH på 7,5. Virkningsmekanismen for natriumbicarbonat er ukendt. Alvorlige antikolinerge virkninger kan vendes ved brug af fysostigminsalicylat 1 til 3 mg IV. omhyggelig hjerte-og hæmodynamisk overvågning anbefales i de første 48 timer for at håndtere tegn på hjertetoksicitet og hypotension. Brug af physostigmin anbefales ikke med EKG-ændringer eller brede KRS-ændringer