Diskuse

Cyklobenzaprinu je uvolnění svalů působí především na centrální nervový systém. Je strukturálně podobný Amitryptilinu, lišící se pouze jednou dvojnou vazbou. Cyklobenzaprin je slabý inhibitor presynaptického norepinefrinu a serotoninu. Relaxační aktivita kosterního svalstva je způsobena inhibicí gama motorických neuronů zprostředkovanou mozkovým kmenem. Rozsah toxicity je podobný předávkování tricyklickými antidepresivy. Převládají anticholinergní příznaky, extrémní případy se mohou projevit srdečními dysrytmiemi a záchvaty. Hypo a hypertenze byly zdokumentovány. V sérii 404 případů zůstali dospělí požití méně než 100 mg asymptomatičtí. Toxické a anticholinergní příznaky se objevily při dávkách vyšších než 100 mg.rozsah toxicity se může projevit pouze anticholinergními příznaky, jako je rozmazané vidění, suché sliznice, retence moči a mydriáza. Mezi tachyarytmie patří sinusová tachykardie, která je velmi častá, nicméně byla hlášena i komorová tachykardie nereagující na ACL. Respirační selhání se může vyvinout a u řady 402 pacientů asi 3% vyžadovalo mechanickou ventilaci. Delirium, agitovanost, dezorientace a halucinace se vyvinuly i při terapeutických dávkách. To je zvláště časté u pacientů s geriatrickou věkovou skupinou. Tyto stejné příznaky jsou poměrně časté po otravě a předávkování. Gastrointestinální účinky se pohybují od nevolnosti a zvracení po zácpu a ztrátu chuti k jídlu. Vysoké dávky mohou způsobit poškození jater se steatózou. V kazuistice byla hlášena akutní renální nedostatečnost. Poruchy kyselé báze se projevují jako metabolická acidóza. Rabdomyolýza je méně častá komplikace, která se může vyvinout s prodlouženým agitováním, jak bylo nejpravděpodobnější ve výše uvedeném případě. Našli jsme pouze jeden popis případu, kde byl rozsah toxicity cyklobenzaprinu spojen s významnou rabdomyolýzou. Psychiatrické účinky se mohou objevit s terapeutickými nebo předávkovanými hladinami, které se projevují jako agitovanost, halucinace a dokonce i srážení akutní manické psychózy.

léčba předávkování cyklobenzaprinem by měla probíhat stejnou cestou jako jakýkoli tricyklický lék. Žaludeční dekontaminace je poměrně účinné, protože Anticholinergní účinky cyklobenzaprinu zpoždění vyprazdňování žaludku, a proto je možné získat tablet zbytky i po delší dobu uplynout. Komorové arytmie rozšíření QRS nebo abnormality intraventrikulárního vedení by měly být léčeny bolusem hydrogenuhličitanu sodného 1 meq/kg IV a opakovány, pokud arytmie přetrvávají. Mechanismus účinku hydrogenuhličitanu sodného není znám. Závažné Anticholinergní účinky lze zvrátit s použitím fysostigmin salicylát 1 až 3 mg IV. Pozor srdeční a hemodynamické monitorování se doporučuje v prvních 48 hodinách spravovat známky kardiální toxicitu a hypotenze. Použití fyzostigminu se nedoporučuje se změnami EKG nebo širokými změnami QRS